Dược lý Prasterone

Testosterone mức sau một đơn uống liều 300   mg tinh thể (không micronized) hoặc micronized prasterone (DHEA) ở phụ nữ tiền mãn kinh.[35] Nồng độ estradiol và DHEA sau khi tiêm bắp Gynodian Depot (4 tiêm bắp)   mg estradiol valates, 200   mg prasterone enanthate) ở phụ nữ.[36][37][38]

Prasterone được chuyển hóa thành androgen và estrogen trong cơ thể.[6][39] Nó được chuyển thành androstenedione bởi 3β-hydroxapseoid dehydrogenase (3β-HSD) và thành androstenediol bởi 17β-hydroxapseoid dehydrogenase (17β-HSD).[6][39] Sau đó, androstenedione và androstenediol có thể được chuyển đổi thành testosterone tương ứng bằng 17β-HSD và 3β-HSD.[6][39] Sau đó, testosterone có thể được chuyển hóa thành dihydrotestosterone bằng 5α-reductase.[6][39] Ngoài ra, androstenedione và testosterone có thể được chuyển đổi thành estroneestradiol tương ứng bởi aromatase.[6][39] Prasterone cũng được chuyển hóa thành prasterone sulfat bằng steroid sulfotransferase (cụ thể là SULT1E1 và SULT2A1), do đó có thể được chuyển đổi trở lại thành prasterone bởi steroid sulfatase.[6][40] Sự chuyển đổi prasterone thành androgen và estrogen là đặc hiệu mô, xảy ra ở gan, mỡ, âm đạo, tuyến tiền liệt, danang lông, trong số các khác.[6][41]

Trong các nghiên cứu lâm sàng về bổ sung prasterone, liều lượng đã dao động từ 20 đến 1.600 mg mỗi ngày.[42] Ở những người bị suy thượng thận, liều uống từ 20 đến 50   mg / ngày prasterone đã được tìm thấy để khôi phục mức độ DHEA và DHEA-S về mức bình thường thấy ở những người trẻ tuổi khỏe mạnh.[42] Ngược lại, liều uống từ 100 đến 200 mg/ngày prasterone đã được tìm thấy dẫn đến mức độ siêu âm của DHEA và DHEA-S.[42] Với liều cao 1.600 mg/ngày uống trong 4   tuần, điều trị cho phụ nữ mãn kinh bằng prasterone đã được tìm thấy làm tăng nồng độ DHEA trong huyết thanh lên gấp 15 lần, testosterone tăng gấp 9 lần, DHEA-S, androstenedione và DHT đều tăng gấp 20 lần, và estrone và estradiol đều tăng gấp 2 lần gập lại.[43][44] Micronization của prasterone đã được tìm thấy để tăng đáng kể mức độ DHEA-S đạt được bằng cách uống nhưng không tạo ra sự thay đổi đáng kể về mức độ DHEA hoặc mức testosterone đạt được.[35]

Mặc dù prasterone có thể làm tăng đáng kể nồng độ testosterone ở phụ nữ, nhưng điều này không giống với trường hợp ở nam giới.[33] Một liều cao 1.600 mg/ngày prasterone ở nam giới cho 4 người   tuần đã được tìm thấy để tăng mức độ DHEA và androstenedione nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ testosterone.[33]